_KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S

簡(jiǎn)要描述：Wnt抑制劑
IWR-1-endo 1127442-82-3
XAV-939 284028-89-3
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
ICG-001 780757-88-2
KY02111 1118807-13-8
IWP-2 686770-61-6
IWP-3 687561-60-0
LGK-974 1243244-14-5
53AH C26H28N2O3

產(chǎn)品型號(hào)：CAS：1118807-13-8
廠商性質(zhì)：代理商
更新時(shí)間：2023-07-11
訪問(wèn) 量：2578

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KY02111抑制Wnt信號(hào)，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。

生物活性

靶點(diǎn)
產(chǎn)品描述	KY02111抑制Wnt信號(hào)，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。
IC50
體外研究	KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細(xì)胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細(xì)胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細(xì)胞系 (R1)，增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)導(dǎo)致73％-85％表達(dá)心臟標(biāo)志物心肌肌鈣蛋白T，αActinin，或NKX2.5的陽(yáng)性IMR90-1 hiPSCs，而只有少數(shù)DMSO處理的細(xì)胞對(duì)標(biāo)記物呈陽(yáng)性。KY02111(10 μM)導(dǎo)致16％表達(dá)心臟 __起B(yǎng)O器標(biāo)記物，HCN4的陽(yáng)性IMR90-1 hiPSCs，而Vimentin-陽(yáng)性細(xì)胞（成纖維細(xì)胞）的比例降低3.3倍。KY02111誘導(dǎo)表示心臟標(biāo)志物，αMHC，NKH2.5和HCN4的心肌細(xì)胞（KY-CMS），所有的離子通道基因表達(dá)水平與成人心臟組織相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調(diào)經(jīng)典WNT信號(hào)中72.7％靶基因的表達(dá)，說(shuō)明KY02111抑制hPSCs中的經(jīng)典WNT信號(hào)。在TOPflash檢測(cè)中，KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細(xì)胞，顯著降低熒光素梅活性，這種作用具有劑量依賴性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉(zhuǎn)基因猴ESCs，與對(duì)照組相比，增加心臟分化約80倍，即使高濃度對(duì)細(xì)胞也沒(méi)毒性。在TOPflash檢測(cè)中，KY02111(10 μM)作用于SW480細(xì)胞，顯著降低熒光素梅活性，而作用于XAV939和IWP-2則無(wú)此作用效果。作用于SW480細(xì)胞，與XAV939和IWP-2相比，大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導(dǎo)的熒光素酶活性。KY02111單獨(dú)處理，產(chǎn)生約80％c陽(yáng)性細(xì)胞，KY02111與其他WNT抑制劑聯(lián)用，不顯著增加分化效率，說(shuō)明KY02111有效地從hPSCs中產(chǎn)生高比例的功能性心肌細(xì)胞。^[1]
體內(nèi)研究
特征	KY02111在經(jīng)典Wnt信號(hào)通路中。是APC和GSK3β的下游。

參考文獻(xiàn)

[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.

化學(xué)數(shù)據(jù)

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分子量	376.86
化學(xué)式	C₁₈H₁₇ClN₂O₃S
CAS號(hào)	1118807-13-8

穩(wěn)定性	3年 -20℃粉狀
穩(wěn)定性	6月-80℃溶于DMSO
別名

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	75 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	Benzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-

Preparing Stock Solutions

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6535 mL	13.2675 mL	26.5351 mL
5 mM	0.5307 mL	2.6535 mL	5.3070 mL
10 mM	0.2654 mL	1.3268 mL	2.6535 mL
50 mM	0.0531 mL	0.2654 mL	0.5307 mL

CAS：1118807-13-8 KY02111 Wnt信號(hào)通路抑制劑/C18H17ClN2O3S 相關(guān)產(chǎn)品介紹：

XAV-939

XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對(duì)CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，IC50為5 nM/1 nM，比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。Phase 1/2。

特征: Olaparib是*批PARP抑制劑之一。

CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2。

Paclitaxel

Paclitaxel是一種微管聚合物穩(wěn)定劑，作用于人內(nèi)皮細(xì)胞，IC50為0.1 pM。

特征: Paclitaxel 是有絲分裂抑制劑。

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589)是一種新型的，廣譜的HDAC抑制劑，IC50為5 nM。Phase 4

華雅思創(chuàng)生物在中國(guó)代理的產(chǎn)品已經(jīng)成功銷(xiāo)往上海市、北京市、重慶市、天津市、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無(wú)錫、泰州、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽(yáng)、湖南省的長(zhǎng)沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西的南寧市、山東省的濟(jì)南、青島、東北三省遼寧省的沈陽(yáng)市、大連市、吉林省的長(zhǎng)春市、黑龍江省的哈爾濱市等中國(guó)絕大部分省市和自治區(qū)。

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